| Назва: | Тетрациклін |
| Тип: | Реферати |
| Мова: | Українська |
| Розмiр: | 7,31 KB |
| Скачувань: | 30 |
Левоміцетин є лівообертаючим трео-ізомером D ряду.
Суміш D (-) і L (+) трео-ізомерів левоміцетину - це рацемат, оптично неактивна речовина, відома під назвою синтоміцин (має 50 % фізіологічної активності левоміцетину).
Еритро-форми в медицині не використовуються, оскільки є токсичними речовинами.
Властивості. Левоміцетин і його стеарат - це білі з жовтуватим або жовтувато-зеленим відтінком кристалічні речовини без запаху.
Левоміцетину сукцинат розчинний - біла або з ледь жовтува¬тим відтінком пориста маса зі слабким специфічним запахом.
Левоміцетин - гіркий на смак. Малорозчинний у воді, легко¬розчинний у спирті.
Левоміцетину сукцинат розчинний - гіркий на смак. Дуже легкорозчинний у воді, малорозчинний у спирті, гігроскопічний.
Левоміцетину стеарат - не має смаку. Практично нерозчин¬ний у воді; важкорозчинний у спирті, у всіх розчинниках утворює мутні розчини.
5 %-ві розчини в спирті мають питоме обертання: від +18 до +21° (левоміцетин) і від +15 до +20° (левоміцетину стеарат), від -11 до -12,6° (левоміцетину сукцинат у суміші метанолу, води і хлороводневої кислоти).
Тотожність. 1. Для підтвердження тотожності лікарських речо¬вин використовують реакції гідролітичного розщеплення в кислому або лужному середовищі з подальшою ідентифікацією утворе¬них продуктів.
Так, при нагріванні левоміцетину з розчином натрію гідрокси¬ду спочатку виникає жовте забарвлення, що переходить у червоно-оранжеве (внаслідок утворення ацинітроформи), а при подальшому нагріванні утворюється цегляно-червоний осад і з'являється запах амоніаку:
Реакційну суміш фільтрують, у фільтраті підтверджують наяв¬ність іонів С.
2. Левоміцетину стеарат при нагріванні з концентрованою хлороводневою кислотою гідролізується - утворюється стеаринова кислота, яка спливає на поверхню у вигляді маслянистих крапель, які тверднуть при охолодженні:
3. За реакцією утворення азобарвника червоного кольору після відновлення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азосполученням:
4. В експрес-аналізі використовують реакцію левоміцетину з купруму сульфатом у лужному середовищі в присутності н-бутанолу - спиртовий шар забарвлюється в синьо-фіолетовий колір внаслідок утворення комплексної солі, яка, за припущенням.
5. УФ-спектрофотометрія, визначення питомого показника поглинання.
Кількісне визначення. 1. Нітритометрія після попереднього відновлення нітрогрупи до аміногрупи цинковим пилом у кислому середовищі, Е = М. м:.
2. Спектрофотометрія при = 278 нм (левоміцетин), 272 нм (левоміцетину стеарат) і 275 нм (левоміцетину сукцинат розчинний).
3. Куприметрія, пряме титрування. Метод ґрунтується на утво¬ренні розчинної комплексної сполуки левоміцетину з купруму сульфатом у лужному середовищі (див. тотожність). Титрант - 0,01 M розчин купруму сульфату (свіжоприготований), індикатор - мурексид. Титрування ведуть від фіолетового до коричнево-червоного забарвлення, однакового із забарвленням контрольного досліду, Е = 2М. м.
4. Куприйодометрія, пряме титрування за замісником. До роз¬чину левоміцетину в лужному середовищі додають розчин купруму сульфату. Осад купруму (II) гідроксиду відфільтровують, у фільт¬раті розчинний куприлевоміцетиновий комплекс руйнують дією сульфатної кислоти з утворенням еквівалентної кількості купруму сульфату, яку визначають йодометрично, ідикатор - крохмаль, Е=2М.м.:
Проводиться контрольний дослід.
5. Аргентометрія або меркуриметрія. Методи ґрунтуються на окисненні левоміцетину гідрогену пероксидом у лужному середо¬вищі, в результаті якого утворюються 2 молекули натрію хлориду, котрі визначають аргентометрично за Фольгардом або меркури-метрично з індикатором дифенілкарбазидом, Е = 1/2М. м.
6. Фотоколориметрія за утворенням азобарвника після віднов¬лення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азо-сполученням.
7. Йодометрія. Метод ґрунтується на окисненні продуктів лужного гідролізу левоміцетину. Експериментальне встановлено, що Е = 1/6М. м.
Броматометрія, зворотне титрування, Е = 1/4Л/. м.
Зберігання. У добре закупореній тарі, у склянках із темного скла.
Застосування. Левоміцетин належить до антибіотиків широко¬го спектра дії, застосовується для лікування дизентерії, пневмонії, коклюшу, черевного тифу та інших інфекційних захворювань. Курс лікування 8-10 днів. У дитячій практиці використовують левомі¬цетину стеарат, який не має гіркого смаку.
Побічні ефекти. Порушує функцію кровотворних органів, тому при лікуванні левоміцетином необхідний аналіз крові. Може викликати дисбактеріоз.
Суміш D (-) і L (+) трео-ізомерів левоміцетину - це рацемат, оптично неактивна речовина, відома під назвою синтоміцин (має 50 % фізіологічної активності левоміцетину).
Еритро-форми в медицині не використовуються, оскільки є токсичними речовинами.
Властивості. Левоміцетин і його стеарат - це білі з жовтуватим або жовтувато-зеленим відтінком кристалічні речовини без запаху.
Левоміцетину сукцинат розчинний - біла або з ледь жовтува¬тим відтінком пориста маса зі слабким специфічним запахом.
Левоміцетин - гіркий на смак. Малорозчинний у воді, легко¬розчинний у спирті.
Левоміцетину сукцинат розчинний - гіркий на смак. Дуже легкорозчинний у воді, малорозчинний у спирті, гігроскопічний.
Левоміцетину стеарат - не має смаку. Практично нерозчин¬ний у воді; важкорозчинний у спирті, у всіх розчинниках утворює мутні розчини.
5 %-ві розчини в спирті мають питоме обертання: від +18 до +21° (левоміцетин) і від +15 до +20° (левоміцетину стеарат), від -11 до -12,6° (левоміцетину сукцинат у суміші метанолу, води і хлороводневої кислоти).
Тотожність. 1. Для підтвердження тотожності лікарських речо¬вин використовують реакції гідролітичного розщеплення в кислому або лужному середовищі з подальшою ідентифікацією утворе¬них продуктів.
Так, при нагріванні левоміцетину з розчином натрію гідрокси¬ду спочатку виникає жовте забарвлення, що переходить у червоно-оранжеве (внаслідок утворення ацинітроформи), а при подальшому нагріванні утворюється цегляно-червоний осад і з'являється запах амоніаку:
Реакційну суміш фільтрують, у фільтраті підтверджують наяв¬ність іонів С.
2. Левоміцетину стеарат при нагріванні з концентрованою хлороводневою кислотою гідролізується - утворюється стеаринова кислота, яка спливає на поверхню у вигляді маслянистих крапель, які тверднуть при охолодженні:
3. За реакцією утворення азобарвника червоного кольору після відновлення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азосполученням:
4. В експрес-аналізі використовують реакцію левоміцетину з купруму сульфатом у лужному середовищі в присутності н-бутанолу - спиртовий шар забарвлюється в синьо-фіолетовий колір внаслідок утворення комплексної солі, яка, за припущенням.
5. УФ-спектрофотометрія, визначення питомого показника поглинання.
Кількісне визначення. 1. Нітритометрія після попереднього відновлення нітрогрупи до аміногрупи цинковим пилом у кислому середовищі, Е = М. м:.
2. Спектрофотометрія при = 278 нм (левоміцетин), 272 нм (левоміцетину стеарат) і 275 нм (левоміцетину сукцинат розчинний).
3. Куприметрія, пряме титрування. Метод ґрунтується на утво¬ренні розчинної комплексної сполуки левоміцетину з купруму сульфатом у лужному середовищі (див. тотожність). Титрант - 0,01 M розчин купруму сульфату (свіжоприготований), індикатор - мурексид. Титрування ведуть від фіолетового до коричнево-червоного забарвлення, однакового із забарвленням контрольного досліду, Е = 2М. м.
4. Куприйодометрія, пряме титрування за замісником. До роз¬чину левоміцетину в лужному середовищі додають розчин купруму сульфату. Осад купруму (II) гідроксиду відфільтровують, у фільт¬раті розчинний куприлевоміцетиновий комплекс руйнують дією сульфатної кислоти з утворенням еквівалентної кількості купруму сульфату, яку визначають йодометрично, ідикатор - крохмаль, Е=2М.м.:
Проводиться контрольний дослід.
5. Аргентометрія або меркуриметрія. Методи ґрунтуються на окисненні левоміцетину гідрогену пероксидом у лужному середо¬вищі, в результаті якого утворюються 2 молекули натрію хлориду, котрі визначають аргентометрично за Фольгардом або меркури-метрично з індикатором дифенілкарбазидом, Е = 1/2М. м.
6. Фотоколориметрія за утворенням азобарвника після віднов¬лення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азо-сполученням.
7. Йодометрія. Метод ґрунтується на окисненні продуктів лужного гідролізу левоміцетину. Експериментальне встановлено, що Е = 1/6М. м.
Броматометрія, зворотне титрування, Е = 1/4Л/. м.
Зберігання. У добре закупореній тарі, у склянках із темного скла.
Застосування. Левоміцетин належить до антибіотиків широко¬го спектра дії, застосовується для лікування дизентерії, пневмонії, коклюшу, черевного тифу та інших інфекційних захворювань. Курс лікування 8-10 днів. У дитячій практиці використовують левомі¬цетину стеарат, який не має гіркого смаку.
Побічні ефекти. Порушує функцію кровотворних органів, тому при лікуванні левоміцетином необхідний аналіз крові. Може викликати дисбактеріоз.