Головна Головна -> Реферати українською -> Медицина та здоров'я -> Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби

Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби

Назва:
Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби
Тип:
Реферат
Мова:
Українська
Розмiр:
21,42 KB
Завантажень:
43
Оцінка:
 
поточна оцінка 5.0


Скачати цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4 
Препарати цієї групи блокують проведення нервових імпульсів у синапсах симпатичних і парасимпатичних вузлів, знижують загальний тонус автономної нервової системи. Водночас пригнічується ендокринна функція мозкової речовини надниркових залоз, внаслідок блокади н-холінорецепторів хромафінних клітин, зменшення синтезу і надходження у кров адреналіну, а також блокуються хеморецептори сонних клубочків, з наступним зменшенням рефлекторних збуджувальних впливів на дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку.

Переважна більшість гангліоблокаторів належить до біс-четвертинних амонієвих (метонієвих) сполук (бензогексоній, пентамін, гігроній), причому для гангліоблокуючої дії має значення відстань між двома четвертинними атомами азоту (оптимальною є відстань 0,6 — 0,7 нм). Проте четвертинна структура не є обов'язковою передумовою гангліоблокуючої дії, оскільки аналогічні ефекти викликають і деякі третинні аміни, наприклад, пірилен. Ган-гліоблокатори як конкурентні антагоністи ацетилхоліну з нульовою внутрішньою активністю, перешкоджають взаємодії медіатора та інших н-холіноміметиків з н-холінорецепторами автономних вузлів, хромафінних клітин надниркових залоз і хеморецепторів сонного клубочка. У великих дозах вони блокують н-холінорецептори центральної нервової системи і нервово-м'язових синапсів.

Блокада н-холінорецепторів симпатичних вузлів спричиняє зниження артеріального тиску внаслідок зменшення систолічного об'єму крові і зниження периферичного опору судин, що може призвести до ортостатичного колапсу. Одночасне «фармакологічне перерізання» парасимпатичних вузлів викликає низку небажаних ефектів: тахікардію, зниження секреції слинних залоз (ксеростомія), перистальтики кишок (атонічний запор, обсти-пація), тонусу гладких м'язів інших органів, розлади сечовипускання, мідріаз і параліч акомодації з відповідними розладами зору. Деякі гангліоблокатори (димеколін, пахікарпін) стимулюють скоротливість матки; їх застосовують у випадках слабкості пологової діяльності.

Основним препаратом гангліоблокуючої дії є бензогексоній (l,6-6ic-(N-TpH-метиламоній)-гексану дибензолсульфонат). Його практично цінним ефектом є зниження артеріального тиску. У травному каналі абсорбується повільно і лише частково, тому застосовується переважно парентерально. Не проникає крізь гемато-енцефалічний та плацентарний бар'єри. Після внутрішньовенного введення впродовж першої доби з сечею виводиться близько 90 % прийнятої дози препарату. Бензогексоній належить до гангліоблокаторів тривалої дії (3 — 4 год). Після повторного застосування ефективність його зменшується. Він має здатність до кумуляції.

Застосовується при гіпертензивній хворобі І і II ступеня, облітеруючому ендар-териті і спазмі периферичних судин, при кишковій, печінковій і нирковій кольці, бронхіальній астмі, набряку легень, для керованої артеріальної гіпотензії.

Найсерйознішим ускладненням може бути ортостатичний колапс.

За хімічною будовою і фармакологічною дією подібним до бензогексонію є пентамін (З-метил-1,5-біс-(М,г>І-диметил-Ы-етиламонш)-3-азапентану дибромід), який дещо поступається йому за активністю і тривалістю ефекту. Як біс-четвертинна амонієва сполука, він погано абсорбується у травному каналі, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Слабко зв'язується білками плазми. Виводиться нирками, переважно в незміненому вигляді. Зменшує перистальтику кишок і скорочення сечового міхура, пригнічує секрецію слини і шлункового соку, викликає параліч акомодації. Застосовується, як і інші гангліоблокатори, переважно при тяжких формах артеріальної гіпертензії. Є ефективним при трофічних захворюваннях.

Показання до застосування пентаміну такі самі, як для бензогексонію.

Димеколін активніше, ніж бензогексоній, блокує н-холінорецептори і стимулює м'язи матки (як окситоцин). Застосовується при артеріальній гіпертензії, спазмах периферичних судин, виразковій хворобі шлунка, а також для стимуляції пологів, артеріальної керованої гіпотензії (короткочасного різкого зниження артеріального тиску для зменшення кровови-трати під час хірургічних операцій).

Гігроній — біс-четвертинний амін, який короткочасно блокує вузли автономної нервової системи і знижує артеріальний тиск. Його дія наростає протягом 2 —3 хв після внутрішньовенного введення і триває 15 —20 хв. Причиною короткочасності дії гігронію є швидка його біотрансфор-мація в організмі. Застосовується в анестезіології як засіб для керованої артеріальної гіпотензії.

Протипоказаниями для застосування гангліоблокуючих засобів є атеросклероз, недостатність вінцевого кровообігу, артеріальна гіпотензія, глаукома, зниження функції нирок.

Завантажити цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4 



Реферат на тему: Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби

BR.com.ua © 1999-2017 | Реклама на сайті | Умови використання | Зворотній зв'язок