Головна Головна -> Реферати українською -> Дисертації та автореферати -> СИНТЕЗ І ВЛАСТИВОСТІ RGD МІМЕТИКІВ НА ОСНОВІ АЗОТОВМІСНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІВ

СИНТЕЗ І ВЛАСТИВОСТІ RGD МІМЕТИКІВ НА ОСНОВІ АЗОТОВМІСНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІВ

Назва:
СИНТЕЗ І ВЛАСТИВОСТІ RGD МІМЕТИКІВ НА ОСНОВІ АЗОТОВМІСНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІВ
Тип:
Реферат
Мова:
Українська
Розмiр:
14,90 KB
Завантажень:
70
Оцінка:
 
поточна оцінка 5.0


Скачати цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10 
НАЦІОНАЛЬНА АКАДЕМІЯ НАУК УКРАЇНИ
ФІЗИКО-ХІМІЧНИЙ ІНСТИТУТ ім. О.В. БОГАТСЬКОГО
МАЛОВІЧКО ОЛЬГА ЛЕОНТІЇВНА
УДК 577.32’17.012:543.422.25
СИНТЕЗ І ВЛАСТИВОСТІ RGD МІМЕТИКІВ НА ОСНОВІ АЗОТОВМІСНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІВ
02.00.10 – біоорганічна хімія
АВТОРЕФЕРАТ
дисертації на здобуття наукового ступеня
кандидата хімічних наук
Одеса – 2007
Дисертація є рукопис.
Робота виконана на кафедрі фармацевтичної хімії Одеського національного університету ім. І.І. Мечникова МОН України та у відділі медичної хімії Фізико-хімічного інституту ім. О.В. Богатського НАН України
Науковий керівник: | академік НАН України, доктор хімічних
наук, професор
АНДРОНАТІ Сергій Андрійович,
Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України, директор, завідувач відділом медичної хімії
Офіційні опоненти: | доктор хімічних наук, професор
ЗЕМЛЯКОВ Олександр Євгенович,
Таврійський національний університет
ім. В.І. Вернадського МОН України,
професор кафедри органічної і біологічної хімії.
доктор хімічних наук, доцент
КОМАРОВ Ігор Володимирович,
Київський національний університет
ім. Тараса Шевченка,
доцент кафедри органічної хімії
Провідна установа: | Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії
НАН України, м. Київ
Захист відбудеться “21” червня 2007 року о 1000 годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 41.219.02 в Фізико-хімічному інституті
ім. О.В. Богатського НАН України (65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86).
З дисертацією можна ознайомитись у науковій бібліотеці Фізико-хімічного інституту ім. О.В. Богатського НАН України (65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86).
Автореферат розісланий “18 ” травня 2007 р.
Вчений секретар спеціалізованої
вченої ради, кандидат хімічних наук Л.О. Литвинова


ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА РОБОТИ
Актуальність роботи. На кінець XX століття було встановлено провідну роль агрегації тромбоцитів, що призводить до утворення тромбів, у розвитку таких небезпечних серцево-судинних захворювань як атеросклероз, стенокардія, інфаркт, інсульт та тромбоемболія. Процес агрегації здійснюється за допомогою фібриногену, що взаємодіє зі своїм рецептором – інтегрином IIb3, на поверхні активованих тромбоцитів. Одним з важливих завдань профілактики та лікування серцево-судинних захворювань, пов’язаних з тромбоутворенням, є створення лікарських засобів, які запобігають агрегації тромбоцитів, тобто антиагрегантів.
Відповідальним за зв’язування фібриногену з його рецептором – глікопротеїновим комплексом GP IIb/IIIa (інтегрином IIb3), є трипептидний фрагмент - RGD (Arg-Gly-Asp). Зв’язування фібриногену з IIb3 може блокуватися різними пептидами, що містять RGD послідовність. Таким чином, RGD послідовність є основою для дизайну нових антагоністів IIb3, інгібіторів агрегації тромбоцитів. Молекулярний дизайн потенційних антагоністів IIb3 включає моделювання структур, які містять RGD - фрагмент або його імітують. Природні пептиди, що містять RGD послідовність, виявляють низьку селективність, так як мають спорідненість і до інших рецепторів, що відносяться до сімейства інтегринів. Можливості їх медичного застосування обмежені через їх швидку метаболічну деградацію та низьку біодоступність.
У ряді провідних наукових центрів світу проводяться інтенсивні дослідження, спрямовані на створення ефективних та безпечних антиагрегантів. Одним з найбільш перспективних напрямків вважається створення антагоністів фібриногенових рецепторів. Отримано високоафінні антагоністи цих рецепторів - ефективні інгібітори агрегації тромбоцитів. Допущеними до застосування в медицині є чотири антагоністи фібриногенових рецепторів: моноклональне антитіло до GP IIb/IIIa абсиксімаб, циклічний RGD пептид ептіфібатид, лінійні RGD - пептидоміметики тірофібан та ламіфібан.
Результати робіт у сфері створення принципово нових антитромботичних засобів за останні 10 років свідчать про актуальність та перспективність проблеми. Розвиток досліджень у даній галузі дозволить розв’язати ряд важливих теоретичних та прикладних проблем: встановити зв'язок між структурою та властивостями RGD міметиків; обґрунтувати принципи біоізостерного та інших підходів до дизайну перспективних та безпечних антиагрегантів; з’ясувати молекулярні, біохімічні та фізіологічні основи селективності їх дії; створити перорально активні антиагреганти та інше.

Завантажити цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10 



Реферат на тему: СИНТЕЗ І ВЛАСТИВОСТІ RGD МІМЕТИКІВ НА ОСНОВІ АЗОТОВМІСНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІВ

BR.com.ua © 1999-2017 | Реклама на сайті | Умови використання | Зворотній зв'язок