Головна Головна -> Реферати українською -> Дисертації та автореферати -> Синтез і дослідження біологічної активності структурних аналогів епіфізарного гормону мелатоніну та гетероциклічних сполук на їх основі

Синтез і дослідження біологічної активності структурних аналогів епіфізарного гормону мелатоніну та гетероциклічних сполук на їх основі

Назва:
Синтез і дослідження біологічної активності структурних аналогів епіфізарного гормону мелатоніну та гетероциклічних сполук на їх основі
Тип:
Реферат
Мова:
Українська
Розмiр:
20,20 KB
Завантажень:
248
Оцінка:
 
поточна оцінка 5.0


Скачати цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13 
Міністерство охорони здоров’я україни
НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
Редькін Руслан Григорович
УДК: 542.91: 547.751/.752:547.755/.757
Синтез і дослідження біологічної активності структурних аналогів епіфізарного гормону мелатоніну та гетероциклічних сполук на їх основі
15.00.02 – фармацевтична хімія та фармакогнозія
АВТОРЕФЕРАТ
дисертації на здобуття наукового ступеня
кандидата фармацевтичних наук
Харків – 2008
Дисертацією є рукопис.
Робота виконана на кафедрі органічної хімії Національного фармацевтичного університету, Міністерства охорони здоров’я України.
Науковий керівник : | доктор хімічних наук, професор
Шемчук Леонід Антонович
Національний фармацевтичний університет,
професор кафедри органічної хімії
Офіційні опоненти: | доктор фармацевтичних наук, професор
Безуглий Петро Овксентійович
Національний фармацевтичний університет,
завідувач кафедри фармацевтичної хімії
доктор фармацевтичних наук, професор
Коваленко Сергій Іванович
Запорізький державний медичний університет,
професор кафедри фармацевтичної хімії
Захист відбудеться «30» травня 2008 р. о 12 00 год. на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 64.605.01 при Національному фармацевтичному університеті за адресою: 61002, м. Харків, вул. Пушкінська, 53.
З дисертацією можна ознайомитись у бібліотеці Національного фармацевтичного університету (61168, м. Харків, вул. Блюхера, 4).
Автореферат розісланий «26» квітня 2008 р.
Вчений секретар
спеціалізованої вченої ради, проф. Малоштан Л.М.
Загальна характеристика роботи
Актуальність теми. Конструювання нових БАР на основі молекул ендогенних метаболітів – перспективний напрямок пошуку нових лікарських препаратів та встановлення закономірностей залежності фармакологічної активності від структури молекул. Нейрогормон епіфізу мелатонін (МТ) – є цікавим об’єктом для подібного підходу в конструюванні БАР та одним з еволюційно найдавніших біохімічних речовин, яка виконує функції регулятора пігментації, біоритмів, процесів апоптозу, старіння та антиоксидантних систем організму. Активне вивчення МТ розпочалося з моменту його відкриття Lerner et al. у 1959 р. Як лікарський засіб адаптогенної та легкої снодійної дії МТ використовується у міжнародній та вітчизняній медичній практиці.
Сучасні підходи у вивченні фізіології та фармакології МТ-рецепторів базуються на синтезі так званих структурних аналогів МТ. Цей напрямок привернув увагу багатьох дослідників та дав змогу відкрити нові лікарські препарати, зокрема, перший мелатонінергічний антидепресант безіндольної структури, аналог МТ – агомелатін (мелітор), та нові фармакологічні класи сполук – агоністи та антагоністи МТ-рецепторів (лузіндол, похідні 4-феніл-2-амідотетраліну та 3-амінопірану).
У зв’язку з цим, у наведеній роботі було заплановано здійснити синтез нових структурних аналогів МТ, які містять аміноалкільний фармакофор, присутній у молекулі МТ та інших індоламінів.
Зв’язок роботи з науковими програмами, планами, темами. Дисертаційна робота виконана відповідно до плану науково-дослідних робіт Національного фармацевтичного університету (“Хімічний синтез, виділення та аналіз нових фармакологічно активних речовин, встановлення зв’язку “структура – дія”, створення нових лікарських препаратів”, номер державної реєстрації 0198U007011) та проблемної комісії “Фармація” МОЗ України.
Мета і завдання досліджень. Мета роботи – пошук нових структурних аналогів МТ серед ацильних похідних L-триптофану, 2-[2-(1H-індол-3-іл)- 2-оксоацетиламіно]бензойної кислоти, 4,3?-спіро-2-оксоіндоліл-похідних 2-аміно-3-R-4H-піранів, 4-(індол-3-іл) похідних 2-аміно-4Н-пірану та 2-аміно-4,6,7,8-тетрагідро-1Н-хінолін-5-ону, які містять аміноалкільний фармакофор.
Для досягнення зазначеної мети були поставлені наступні завдання:
– здійснити синтез оксамоїльних похідних N-антраноїл-L-триптофану на основі метилового естеру L-триптофану та відповідних похідних 3,1-бензоксазінону-4;
– розробити методи синтезу 2-[2-(1H-індол-3-іл)-2-оксоацетиламіно]бензойної кислоти на основі 3-індолілгліоксилхлориду, антранілової кислоти та її функціональних похідних;
– запропонувати препаративний метод синтезу 4,3?-спіро-2-оксоіндолініл- похідних конденсованих 2-аміно-3-R-4H-піранів, 4-(індол-3-іл) похідних 2-аміно-4Н-пірану та 2-аміно-4,6,7,8-тетрагідро-1Н-хінолін-5-ону, які містять структурно закріплений аміноалкільний фармакофор;
– вивчити фізико-хімічні властивості одержаних сполук;
– провести фармакологічний скринінг синтезованих речовин, дослідити закономірності зв’язку «хімічна структура – біологічна активність»;
– при виявленні речовин, перспективних для подальших поглиблених фармакологічних випробувань, запропонувати методики ідентифікації та кількісного визначення речовини в субстанції цієї сполуки, які можуть бути використані при створенні АНД.

Завантажити цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13 



Реферат на тему: Синтез і дослідження біологічної активності структурних аналогів епіфізарного гормону мелатоніну та гетероциклічних сполук на їх основі

BR.com.ua © 1999-2017 | Реклама на сайті | Умови використання | Зворотній зв'язок