Головна Головна -> Реферати українською -> Дисертації та автореферати -> \"СИНТЕЗ, БУДОВА ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ БРОМ- і СУЛЬФАМОЇЛЗАМІЩЕНИХ ОРТО-ХЛОРБЕНЗОЙНИХ, N-R-АНТРАНІЛОВИХ КИСЛОТ ТА ЇХ ПОХІДНИХ\"

\"СИНТЕЗ, БУДОВА ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ БРОМ- і СУЛЬФАМОЇЛЗАМІЩЕНИХ ОРТО-ХЛОРБЕНЗОЙНИХ, N-R-АНТРАНІЛОВИХ КИСЛОТ ТА ЇХ ПОХІДНИХ\"

Назва:
\"СИНТЕЗ, БУДОВА ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ БРОМ- і СУЛЬФАМОЇЛЗАМІЩЕНИХ ОРТО-ХЛОРБЕНЗОЙНИХ, N-R-АНТРАНІЛОВИХ КИСЛОТ ТА ЇХ ПОХІДНИХ\"
Тип:
Реферат
Мова:
Українська
Розмiр:
19,43 KB
Завантажень:
42
Оцінка:
 
поточна оцінка 5.0


Скачати цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13 
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ
НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
КОБЗАР НАТАЛІЯ ПЕТРІВНА
УДК 542.91:54.04:57.025:547.581.2:547.583.5
"СИНТЕЗ, БУДОВА ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ БРОМ-
і СУЛЬФАМОЇЛЗАМІЩЕНИХ ОРТО-ХЛОРБЕНЗОЙНИХ,
N-R-АНТРАНІЛОВИХ КИСЛОТ ТА ЇХ ПОХІДНИХ"
15.00.02 – фармацевтична хімія та фармакогнозія
Автореферат
дисертації на здобуття наукового ступеня
кандидата фармацевтичних наук
Харків – 2008


Дисертацією є рукопис.
Робота виконана на кафедрі медичної хімії Національного фармацевтичного університету Міністерства охорони здоров’я України.
Науковий керівник: кандидат фармацевтичних наук,
доцент ІСАЄВ Сергій Григорович
Національний фармацевтичний університет,
доцент кафедри медичної хімії
Офіційні опоненти: доктор фармацевтичних наук, професор
БЕЗУГЛИЙ Петро Овксентійович
Національний фармацевтичний університет,
завідувач кафедри фармацевтичної хімії
доктор фармацевтичних наук, професор
КОВАЛЕНКО Сергій Іванович
Запорізький державний медичний університет,
професор кафедри фармацевтичної хімії
Захист відбудеться 16  травня  2008 р. о 1200 годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д .605.01 при Національному фармацевтичному університеті за адресою: 61002, м. Харків, вул. Пушкінська, .
З дисертацією можна ознайомитися в бібліотеці Національного фармацевтич-ного університету (61168, м. Харків, вул. Блюхера, 4)
Автореферат розісланий 14 квітня 2008 р.
Вчений секретар
спеціалізованої вченої ради,
доктор біологічних наук, професор МАЛОШТАН Л.М.




ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА РОБОТИ
Актуальність теми. Перспективним науковим напрямком у плані пошуку біологічно активних речовин є дослідження в галузі орто-галогенбензойних, N_ацильних похідних антранілової та N-фенілантранілової кислот і їх похідних. На основі вищеназваних структур створені лікарські препарати (фуросемід, мефенамова кислота, дифторант та ін.), які широко застосовуються для лікування різних захворювань. За останнє двадцятиріччя в літературі з’явилась значна кількість публікацій (Є.Я. Лєвітін, 1995-2003, С.Г. Ісаєв, 1990-2006, О.М. Свєчнікова, 1988-2005 та ін.) про різнобічну біологічну дію вищеназваних похідних. Одним із напрямків пошуку нових біологічно активних речовин є синтез сполук, які поєднують у своїй структурі декілька фармакофорів, що дозволяє модифікувати будову речовин і виявляти ряд закономірностей зв’язку «хімічна структура – біологічна дія».
Дані обставини визначили необхідність подальшого розширення хімічного і фармакологічного вивчення раніше не досліджуваних похідних 5-бром-2-хлорбензойної, 5-бром-N-R-антранілових кислот та їх 3-сульфамоїлзаміщених, які містять у своїй структурі фрагменти щавлевої, бурштинової кислот, органічні основи (глюкозамін, 9-аміноакридин) і інші угруповання аліфатичної, ароматичної та гетероциклічної природи.
Зв’язок роботи з науковими програмами, планами, темами. Дисертаційна робота виконана відповідно з планом науково-дослідних робіт Національного фармацевтичного університету та за республіканською програмою «Фармація» - «Хімічний синтез, виділення та аналіз нових фармакологічно активних речовин, встановлення залежності “структура – дія”, створення нових лікарських препаратів» (№ державної реєстрації 0198U007011).
Мета і завдання дослідження. Метою даної роботи є синтез нових потенційних субстанцій в ряду похідних 5-бром-2-хлорбензойної, 5-бром-N-R-антранілових кислот та їх 3-сульфамоїлзаміщених, встановлення структури одержаних речовин за допомогою сучасних фізико-хімічних методів, дослідження реакційної здатності та вивчення біологічної активності.
Для досягнення зазначеної мети були поставлені наступні завдання:
· розробити препаративні методики одержання анілідів 4-бром-2-карбоксисукцинанілової кислоти;
· здійснити синтез амідів, гідразидів, R-іденгідразидів 5-бром-2-хлорбензойної кислоти;
· розробити методику синтезу 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойних кислот і на їх основі синтезувати метилові ефіри, аміди та продукти їх циклізації;
· вивчити реакцію гідразинолізу метилових ефірів 5-бром-2-хлор- та 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойних кислот і дослідити можливість утворення гідразидів або 3-оксо-1,2-дигідроіндазолів при різних умовах проведення реакції;
· синтезувати 5-бром- та 5-бром-3-сульфамоїл-N-фенілантранілові кислоти різними способами, провести їх порівняльний аналіз та розробити експрес-методику їх кількісного визначення;
· з метою пошуку біологічно активних речовин одержати метилові ефіри, D_(+)_глюкозиламонієві та калієві солі 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойних, 5_бром- і 5-бром-3-сульфамоїл-N-фенілантранілових кислот;
· з метою оптимізації пошуку сполук з антимікробною дією ресинтезувати заміщені 9-аміноакридину і на їх основі одержати солі з 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойними та 5-бром-3-сульфамоїл-N-фенілантраніловими кислотами;
· довести будову та індивідуальність синтезованих сполук фізико-хімічними методами (ІЧ-, УФ-, ПМР-спектроскопією, хроматомас-спектрометрією), хроматографією в тонкому шарі сорбенту і в деяких випадках зустрічним синтезом;
· здійснити біологічний скринінг синтезованих сполук, визначити залежність їх біологічної активності від хімічної будови, виявити перспективну субстанцію для подальших поглиблених фармакологічних досліджень і розробити для цієї речовини проект АНД.

Завантажити цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13 



Реферат на тему: \"СИНТЕЗ, БУДОВА ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ БРОМ- і СУЛЬФАМОЇЛЗАМІЩЕНИХ ОРТО-ХЛОРБЕНЗОЙНИХ, N-R-АНТРАНІЛОВИХ КИСЛОТ ТА ЇХ ПОХІДНИХ\"

BR.com.ua © 1999-2017 | Реклама на сайті | Умови використання | Зворотній зв'язок