Головна Головна -> Реферати українською -> Дисертації та автореферати -> Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості S-похідних 5-(3-піридил)- та 5-(3-піридил)-4- феніл-1,2,4-тріазоліл-3-тіону

Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості S-похідних 5-(3-піридил)- та 5-(3-піридил)-4- феніл-1,2,4-тріазоліл-3-тіону

Назва:
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості S-похідних 5-(3-піридил)- та 5-(3-піридил)-4- феніл-1,2,4-тріазоліл-3-тіону
Тип:
Реферат
Мова:
Українська
Розмiр:
19,17 KB
Завантажень:
11
Оцінка:
 
поточна оцінка 5.0


Скачати цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13  14  15 
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ
НАЦІОНАЛЬНА МЕДИЧНА АКАДЕМІЯ
ПІСЛЯДИПЛОМНОЇ ОСВІТИ ІМЕНІ П.Л.ШУПИКА
Маковик Юлія Володимирівна
УДК 547.792:547.825].057:54.03/.04
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості
S-похідних 5-(3-піридил)- та 5-(3-піридил)-4-
феніл-1,2,4-тріазоліл-3-тіону
15.00.02-фармацевтична хімія та фармакогнозія
АВТОРЕФЕРАТ
дисертації на здобуття наукового ступеня
кандидата фармацевтичних наук
КИЇВ - 2008
Дисертацією є рукопис.
Робота виконана на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії Запорізького державного медичного університету Міністерства охорони здоров'я України.
Науковий керівник: | доктор фармацевтичних наук, професор
Книш Євгеній Григорович,
Запорізький державний медичний університет,
завідувач кафедри управління та економіки фармації
Офіційні опоненти: |
доктор фармацевтичних наук, старший науковий співробітник Кривенчук Володимир Євдокимович, Інститут екогігієни і токсикології ім. Л.І. Медведя МОЗ України, провідний науковий співробітник відділу гігієни полімерів і токсичних відходів
доктор фармацевтичних наук, старший науковий співробітник Даниленко Георгій Іванович, Інститут органічної хімії НАН України, провідний науковий співробітник лабораторії біологічно активних сполук
Захист відбудеться “__28__”_березня_____ 2008 р. о_11.00_годині на засіданні
спеціалізованої вченої ради Д 26.613.04 при Національній медичній академії післядипломної освіти імені П.Л.Шупика (04112, м. Київ, вул. Дорогожицька, 9).
З дисертацією можна ознайомитись у бібліотеці Національної медичної академії післядипломної освіти імені П.Л.Шупика (04112, м. Київ, вул. Дорогожицька, 9).
Автореферат розісланий "__25_" __лютого__ 2008 р.
Вчений секретар
спеціалізованої вченої ради Л.Б. Пилипчук
ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА РОБОТИ
Актуальність теми. Створення нових малотоксичних та високоефективних вітчизняних лікарських засобів із широким спектром біологічної активності, які б могли конкурувати з дорогими імпортними препаратами - одне із актуальних завдань фармацевтичної науки. Ключовим етапом створення оригінальних лікарських препаратів є цілеспрямований синтез біологічно активних речовин з вираженим фармакологічним ефектом та низькою токсичністю.
Аналіз науково-технічної літератури за останнє десятиріччя показав, що великі можливості для створення нових ефективних лікарських субстанцій надають гетероциклічні сполуки, зокрема, похідні 1,2,4-тріазолу.
Ядро 1,2,4-тріазолу є структурним фрагментом багатьох синтетичних лікарських засобів з протигрибковою (флуконазол, ітраконазол), антидепресивною (тразодон, альпразолам), гепатопротекторною, ранозагоюючою та противірусною (тіотріазолін) активністю. Особливу зацікавленість викликають похідні 1,2,4-тріазолу, що містять як замісник 3-піридиновий фрагмент, оскільки, поєднання в одній молекулі структурних фрагментів 1,2,4-тріазолу та 3-піридину може призвести до появи речовин із високою фармакологічною активністю.
Виходячи з цього, пошук біологічно активних речовин серед похідних 1,2,4-тріазол-3-тіонів, що містять 3-піридиновий замісник, є актуальним, має теоретичну і практичну значимість.
Зв’язок роботи з науковими програмами, планами, темами. Дисертація виконана у відповідності з планами проблеми “Фармація” МОЗ та АМН України і науково-дослідної роботи Запорізького державного медичного університету за темою: “Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості аміно- і тіопохідних 1,2,4-тріазолу” (номер державної реєстрації 0101U003301, шифр теми ІН 15.00.02.01), у виконанні якої автор брала безпосередню участь.
Мета і завдання дослідження. Метою нашої роботи є цілеспрямований синтез нових малотоксичних і високоефективних речовин - S-похідних 5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та 4-феніл-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіону з різними видами біологічної активності, встановлення закономірностей між хімічною будовою і фармакологічною дією синтезованих сполук.
Для досягнення поставленої мети вирішувалися такі завдання:
- розробити найбільш ефективні способи синтезу 5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та 4-феніл-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіону;
- на основі УФ-спектрів поглинання 5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та 4-феніл-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіону в різних розчинниках дослідити наявність у них тіон-тіольної таутомерії;
- за допомогою квантово-хімічних розрахунків визначити направленість алкілування 5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та 4-феніл-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіону галогеналканами, -галогенкетонами та хлорацетатною кислотою;
- провести реакції відновлення натрій боргідридом 2-[5-(піридин-3-іл)-4R1-
1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-арилетанонів та вивчити реакції циклізації 2-[5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-арилетанонів;
- запропонувати найбільш ефективний спосіб отримання 2-[5-(піридин-3-іл)-4R1-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатних кислот, їх естерів, гідразидів, амідів, іліденгідразидів, а також вивчити реакції циклізації 2-[5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатної кислоти з карбонільними сполуками; для біологічних досліджень синтезувати водорозчинні солі 2-[5-(піридин-3-іл)-4R1-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатних кислот;
- будову синтезованих сполук підтвердити за допомогою елементного аналізу, ІЧ- і УФ-спектроскопії, ПМР-спектрометрії, а їх індивідуальність - за допомогою тонкошарової хроматографії;
- дослідити гостру токсичність, протимікробну, діуретичну, депримуючу, протизапальну, протинабрякову активність синтезованих сполук та встановити закономірності відносно залежності їх фармакологічної активності від замісників по ядру 1,2,4-тріазолу та атому сірки при С3-атомі 1,2,4-тріазолового циклу;
- виділити найбільш перспективні біологічно активні сполуки, відібрати та рекомендувати їх для поглиблених доклінічних випробувань, розробити для них лабораторні методики, технічні умови і проект аналітичної нормативної документації.

Завантажити цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13  14  15 



Реферат на тему: Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості S-похідних 5-(3-піридил)- та 5-(3-піридил)-4- феніл-1,2,4-тріазоліл-3-тіону

BR.com.ua © 1999-2017 | Реклама на сайті | Умови використання | Зворотній зв'язок