Головна Головна -> Реферати українською -> Дисертації та автореферати -> ПОХІДНІ БЕНЗІМІДАЗОЛУ З ФТОРОВМІСНИМИ ЗАМІСНИКАМИ ПОТЕНЦІЙНІ АНТАГОНІСТИ АНГІОТЕНЗИНУ II

ПОХІДНІ БЕНЗІМІДАЗОЛУ З ФТОРОВМІСНИМИ ЗАМІСНИКАМИ ПОТЕНЦІЙНІ АНТАГОНІСТИ АНГІОТЕНЗИНУ II

Назва:
ПОХІДНІ БЕНЗІМІДАЗОЛУ З ФТОРОВМІСНИМИ ЗАМІСНИКАМИ ПОТЕНЦІЙНІ АНТАГОНІСТИ АНГІОТЕНЗИНУ II
Тип:
Реферат
Мова:
Українська
Розмiр:
13,43 KB
Завантажень:
19
Оцінка:
 
поточна оцінка 5.0


Скачати цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8 
НАЦІОНАЛЬНА АКАДЕМІЯ НАУК УКРАЇНИ
ІНСТИТУТ ОРГАНІЧНОЇ ХІМІЇ
На правах рукопису
УДК 547.551 +547.822.1
Федюк Дмитро Володимирович
ПОХІДНІ БЕНЗІМІДАЗОЛУ З ФТОРОВМІСНИМИ ЗАМІСНИКАМИ ПОТЕНЦІЙНІ АНТАГОНІСТИ АНГІОТЕНЗИНУ II
02.00.03. Органічна хімія
Автореферат
дисертації на здобуття наукового ступеня
кандидата хімічних наук
Київ 2000
Дисертацією є рукопис.
Робота виконана в Інституті органічної хімії Національної Академії наук України.
Науковий керівник: | доктор хімічних наук, професор
Ягупольський Л. М.
 
Офіційні опоненти: | доктор хімічних наук, професор
Ільченко А. Я.
(Інститут органічної хімії НАН
України, м. Київ)
кандидат хімічних наук
Сорочинський О. Є.
(Інститут біоорганічної хімії та
нафтохімії НАН України, м. Київ)
Провідна установа: | Фізико-хімічний інститут НАН України
ім Богатського, (м. Одеса)
Захист дисертації відбудеться “ 12 ” жовтня 2000 р.
о 11.30 годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 26.217.01 при Інституті органічної хімії НАН України за адресою: 02094, Київ, вул. Мурманська, 5.
З дисертацією можна ознайомитись в науковій бібліотеці Інституту органічної хімії НАН України.
Автореферат розісланий “ 9 ” вересня 2000 р.
Вчений секретар
спеціализованої вченої ради
доктор хімічних наук, професор Фещенко Н. Г.
ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА РОБОТИ
Актуальність теми. Останнім часом фторовмісні сполуки все частіше застосовуються в медицині, сільському господарстві, для отримання полімерних матеріалів, рідких кристалів та барвників.
Захворювання серцево-судинної системи, в тому числі гіпертонія, посідають перше місце серед причин смертності людини і пошук ефективних методів боротьби з такими захворюваннями є однією з найважливіших завдань медицинської хімії.
Згідно сучасним уявленням, ренін-ангіотензинова система (РАС) є основним регулятором кровяного тиску у людини. Останнім часом ведеться пошук непептидних блокаторів РАС - антагоністів Ангіотензину . Перший активний при пероральному введенні препарат такої дії DuP-753 (Лозартан) вже застосовується в клініці.
DuP-753 (Лозартан)
Висока ліпофільність певних частин молекул антагоністів Ангіотензину значно впливає на ефективність препаратів. Фторовмісні угруповання мають більш високі значення -констант Ганча (міра ліпофільності), в порівнянні з їх водневмісними аналогами. Тому фторовані угруповання є перспективними для введення їх в молекули гіпотензивних препаратів, які діють за цим механізмом.
Нами була поставлена мета синтезувати сполуки, які містять фторовані замісники в положеннях, які потребують наявності ліпофільних груп. Актуальною задачею є також вивчення впливу електронної природи замісника та розміру молекули на її біологічну активність.
Мета роботи. Синтез та вивчення біологічної активності потенційних гіпотензивних препаратів з фторовмісними замісниками в гетероциклічній та дифенільній частинах молекул.
Наукова новизна. Розроблено методи синтезу 2- та 5- заміщених бензімідазолів з фторованими замісниками різної електронної природи та ліпофільності.
Вперше отримано похідні бензімідазолу з тригалогенометильними групами (CCl3, CF2Cl, CF2Br, CF3) біля атома азоту. Було знайдено, що 2-алкіл-1-бромодифторометилбензімідазоли реагують з ароматичними альдегідами з утворенням N-(2-арил-2-гідроксі-1,1-дифтороетан)- заміщених бензімідазолів.
Розроблено метод отримання несиметричних ,,,-тетрафтородифенілетанів. Конденсацією останніх, а також похідних дифенілу з фторовмісними бензімідазолами, була отримана низка структурних аналогів нового лікарського препарату Лозартан, які виявляють високу гіпотензивну активність.
Апробація роботи. Основні положення роботи докладались на семи конференціях: Європейський симпозіум “Фтор в медицині в XXI сторіччі”, Манчестер (Великобританія), 1995 р.; Міжнародна конференція за грантами INTAS, Падуя (Італія), 1995 р.; 11-й Європейський симпозіум з хімії фтору, Блед (Словенія), 1995 р.; XVII Українська конференція з органічної хімії, Харків, 1995 р.; Конференція з біоорганічної та нафтохімії, Київ, 1997 р.

Завантажити цю роботу безкоштовно
Пролистати роботу: 1  2  3  4  5  6  7  8 



Реферат на тему: ПОХІДНІ БЕНЗІМІДАЗОЛУ З ФТОРОВМІСНИМИ ЗАМІСНИКАМИ ПОТЕНЦІЙНІ АНТАГОНІСТИ АНГІОТЕНЗИНУ II

BR.com.ua © 1999-2017 | Реклама на сайті | Умови використання | Зворотній зв'язок